ଲିନାଗଲିପଟିନ୍;- - [

ବ୍ୟବହାର: ଏହା ଏକ n50 ମୂଲ୍ୟର IC50 ମୂଲ୍ୟ ସହିତ ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ, ଚୟନକାରୀ DPP-4 ନିଷ୍କ୍ରିୟକାରୀ |
ଇନ୍ ଭିଟ୍ରୋ ଅଧ୍ୟୟନ: ଲିଗାଗ୍ଲିପଟିନ୍ 0.4,0.5,0.9 ଏବଂ 1.1nM ର IC50 ମୂଲ୍ୟ ସହିତ ଅନେକ ସ୍ independent ାଧୀନ ପରୀକ୍ଷଣରେ DPP-4 କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରିଥିଲା ​​(ଅର୍ଥାତ୍ IC50, ପ୍ରାୟ 1nM) |ଲିଆଗ୍ଲିପଟିନ୍ ଦ୍ F ାରା FAP ନିରୋଧର IC50 89 nM ଥିଲା (DPP-4 ସହିତ ପ୍ରାୟ 90 ଗୁଣା ଚୟନକର୍ତ୍ତା) |
ଭିଭୋ ଅନୁସନ୍ଧାନରେ: ପୁରୁଷ ୱିଷ୍ଟାର୍ ମୂଷା, ବିଗଲ୍ କୁକୁର ଏବଂ ରେସୁସ୍ ମାଙ୍କଡ଼ରେ, ଜାନ୍ଥାଇନ୍ ଲିନାଗ୍ଲିପଟିନ୍ ଏକ ଦକ୍ଷ, ସ୍ଥାୟୀ ଏବଂ ଶକ୍ତିଶାଳୀ DPP-4 ଇନହିବିଟର ସହିତ 1 ମିଗ୍ରା ମ oral ଖିକ ପ୍ରଶାସନ ପରେ> 7 h> 70% / kg ସହିତ ଦର୍ଶାଯାଇଥିଲା |କେବଳ ରିଟାଗ୍ଲିପଟିନ୍ ର db / db ମୂଷାଙ୍କ ମ administration ଖିକ ପ୍ରଶାସନ, ପାଟିରେ ଗ୍ଲୁକୋଜ୍ ସହନଶୀଳତା ପରୀକ୍ଷଣର 45 ମିନିଟ୍ ପୂର୍ବରୁ, ଡୋଜ-ନିର୍ଭରଶୀଳ ଭାବରେ ପ୍ଲାଜ୍ମା ଗ୍ଲୁକୋଜ୍ ଶିଫ୍ଟକୁ 0.1mg / kg (15% inhibition) ରୁ 1mg / kg (66% inhibition) କୁ ହ୍ରାସ କଲା | ।ଲିଗାଗ୍ଲିପଟିନ୍ (3 ଏବଂ 10mg / kg) ଡୋଜ-ନିର୍ଭରଶୀଳ ଭାବରେ drug ଷଧ ବ୍ୟବସ୍ଥାର 30 ମିନିଟ୍ ମଧ୍ୟରେ ପ୍ଲାଜାରେ DPP-4 ଏନଜାଇମକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରିଥିଲା ​​|ଲିଗାଗ୍ଲିପଟିନ୍ (1 ମିଗ୍ରା / କେଜି, ପୋ) ଗ୍ଲୁକୋଜ୍ ଅଫସେଟ୍କୁ ପ୍ରାୟ 50% ହ୍ରାସ କରିଥିଲା ​​|DPP-4 inhibitor ligagliptin (3mg / kg, oral administration) ର ମୁଖ ପ୍ରଶାସନ DPP-4 କାର୍ଯ୍ୟକଳାପକୁ ଦୃ strongly ଭାବରେ ହ୍ରାସ କଲା, କ୍ରନିକ କ୍ଷତରେ ସକ୍ରିୟ GLP-1 ସ୍ଥିର କଲା, ଏବଂ ob / ob ମୂଷାମାନଙ୍କରେ ଉନ୍ନତ ଆରୋଗ୍ୟ |ଆଘାତ ପରେ ଦିନ 10 ରେ, ଲିଆଗ୍ଲିପଟିନ୍-ଚିକିତ୍ସିତ ଓବ / ଓବ ମୂଷାମାନେ ଅଧିକାଂଶ ଏପିଟେଲିଆଲାଇଜଡ୍ କ୍ଷତ ଦେଖାଇଥିଲେ, ଯାହା ନିଉଟ୍ରୋଫିଲର ଅନୁପସ୍ଥିତି ଦ୍ୱାରା ବର୍ଣ୍ଣିତ |
ଡକ୍ୟୁମେଣ୍ଟ୍: ଟାଇପ୍-୨ ମଧୁମେହର ଚିକିତ୍ସା ପାଇଁ ଜାନ୍ଥାଇନ୍ ସ୍କାଫୋଲ୍ଡରୁ ଗଠନମୂଳକ ଭାବରେ ଶକ୍ତିଶାଳୀ DPP-4 ଇନହିବିଟରର ଏକ ନୂତନ ରାସାୟନିକ ଶ୍ରେଣୀ ଆବିଷ୍କୃତ ଏବଂ ମୂଲ୍ୟାଙ୍କନ କରାଯାଇଛି |ବ୍ୟବସ୍ଥିତ ଗଠନମୂଳକ ପରିବର୍ତ୍ତନଗୁଡିକ 1 (BI 1356) କୁ ଆଣିଛି, ଏକ ଅତ୍ୟଧିକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ, ଚୟନକର୍ତ୍ତା, ଦୀର୍ଘ କାର୍ଯ୍ୟକର୍ତ୍ତା ଏବଂ ମ ally ଖିକ ଭାବରେ ସକ୍ରିୟ DPP-4 ଇନହିବିଟର ଯାହା ବିଭିନ୍ନ ପ୍ରାଣୀ ପ୍ରଜାତିରେ ରକ୍ତ ଗ୍ଲୁକୋଜର ହ୍ରାସକୁ ଦର୍ଶାଏ |1 ବର୍ତ୍ତମାନ କ୍ଲିନିକାଲ୍ ପର୍ଯ୍ୟାୟ IIb ପରୀକ୍ଷଣ କରୁଛି ଏବଂ ଟାଇପ୍-୨ ମଧୁମେହ ରୋଗୀଙ୍କ ଦ daily ନିକ ଚିକିତ୍ସା ପାଇଁ ସମ୍ଭାବନା ରଖିଛି |